KOR激动剂获进展

作者:摄影: 视频: 来源:新闻文化网发布时间:2024-06-14


Kappa受体(KOR)是目前疼痛、顽固性瘙痒以及抑郁症治疗药物的热门研究靶点之一。复旦大学药学院邵黎明课题组与中国科学院上海药物研究所刘景根研究组近期在药物化学权威期刊Journal of Medicinal Chemistry上报道了新型KOR选择性激动剂7a的发现及研究工作,为非成瘾性强镇痛新药的研制提供了新的先导化合物支持。

临床上对于中重度疼痛治疗药物存在巨大需求,寻找能够克服现有阿片类药物依赖、呼吸抑制等问题的强效镇痛药,安全有效的KOR激动剂是其中一个重要的研究方向。尽管已有多个选择性KOR激动剂获准在临床上用于顽固性瘙痒的治疗,但由于焦虑、镇静等中枢副作用以及其他方面的潜在问题,目前尚无选择性KOR激动剂被批准用于临床镇痛。

复旦大学药学院邵黎明课题组与中国科学院上海药物研究所刘景根研究组组成的项目团队长期从事中枢神经系统疾病及疼痛治疗小分子药物的发现,前期研究已发现了SLL-020ACPSLL-039SLL-1206SLL-627等多个新型KOR选择性激动剂,其中有数个新化合物在中枢安全性方面的表现相比于其他已报道的KOR激动剂具有明显优势,现已推进到临床前研究阶段。


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