腺苷受体属于G蛋白偶联受体家族，包括A1R、A2AR、A2BR和A3R四种亚型，每种亚型都有独特的药理特征和组织分布。A2AR/A2BR作为代谢型免疫检查点，其表达异常与肿瘤细胞免疫逃逸密切相关。研究表明，A2BR主要表达在髓系细胞和癌细胞上，这与主要表达在T细胞上的A2AR构成了潜在互补。因此，同时阻断A2AR/A2BR信号传导，在肿瘤免疫治疗方面有着巨大的潜力。
复旦大学药学院王永辉教授/谢琼副教授课题组的研究方向之一是新型A2AR/A2BR小分子拮抗剂的发现及其肿瘤免疫治疗研究。日前，王永辉教授/谢琼副教授课题组与华东师范大学生命科学学院卢伟强研究员课题组合作，再次在Journal of Medicinal Chemistry期刊上发表研究论文。该论文发现了一类新型吲哚类A2AR/A2BR双靶点小分子拮抗剂和A2BR选择性小分子拮抗剂，阐明了吲哚环的结构微小变化产生A2AR/A2BR双靶点活性或A2BR单靶点活性的原因和体外抗肿瘤机制。
